Ацикловир – средство против вируса герпеса

Возможности применения

Данные средства рекомендованы специалистами для лечения гербеса, так как обладают способностью

препятствовать образованию новых участков заражения;
снизить возможность распространения инфекции через внутренние органы;
ускорить заживление язвочек;
понизить болевые ощущения в острых фазах заболевания;
стимулировать иммунную систему организма.

Разнообразие форм препарата, содержащий ацикловир, которые предлагается фармацевтической промышленностью, даёт возможность использовать средство как при местном лечении, так и в системе с иными составами.

Передозировка

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.

Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.

Лекарственные формы

Средства, включающие активное вещество, выпускаются предприятиями:

в таблетках;
в порошках, предназначенных для приготовления растворов, применяемых при внутривенном капельном введении препарата;
в густой консистенции крема или мази.

Использование средства, независимо от формы выпуска, не предписывает каких-либо ограничений по возрасту и, в основном, рекомендуется исходя из показаний в каждом отдельном случае. Однако, использование составов, применяемых для приготовления растворов для капельного введения, подразумевает лечение в стационаре, так как требует соблюдения определённых мер предосторожности.

Препараты, выпускаемые в виде кремов, мазей и таблеток рекомендованы при амбулаторном лечении.

Побочное действие

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см.раздел «Особые указания»

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.

Очень редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.

Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь егос приемом ацикловира не установлена.

Редко: ангионевротический отек.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: утомляемость, лихорадка.

Ацикловир — инструкция по применению

При лечении стоматита, вызванного вирусом гербеса, принято применять таблетки ацикловира, так как кремы и мази не способны оказать должного эффекта в силу невозможности фиксации медикаментозных средств на жировой основе, в ротовой полости. Потому, подобные составы рекомендованы к использованию при распространении инфекции в тканях кожных покровов.

Течение болезни в тяжёлой форме, нередко, требует введения растворов препарата внутривенно.

Ацикловир в таблетках

Курс приёма таблетированных средств составляет от пяти до десяти дней, в течение которых, препарат принимается 4-5 раз в сутки. Как для взрослых пациентов, так и для детей, начиная с двух лет, дозировка препарата составляет 200мг за один приём, а у детей не достигших двухлетнего возраста доза снижается в два раза, что составляет 100 мг.

Заболевания, протекающие в тяжёлых формах , часто, требуют увеличения дозировки и потому, препарат может назначаться в количестве 400 мг за приём.

Следует учитывать, что прием таблетированных средств должен проводиться в дневное время, что позволяет препарату не осаждаться в почках и не вызывать побочных действий в мочеполовой системе организма. Кроме того, рекомендуется увеличение объёма жидкости, употребляемой пациентом, что помогает снизить концентрацию ацикловира в моче и предотвратить развитие нарушений в почках.

Лечение так называемой «ветрянки» препаратами, содержащими ацикловир, детям не рекомендовано, так как их возраст позволяет переносить данное заболевание, в более лёгкой форме, чем взрослым людям.

Порошковые формы ацикловира

Составы для введения препарата через капельницу приготовляются на основе физиологического раствора, для чего во флаконы, содержащие определённое количество препарата наполняются жидкостью, согласно инструкции, тщательно взбалтываются, до полного растворения взвешенных частиц и готовый раствор переливается в ёмкости для капельных вливаний.

Перед первым применением состава обязательно проводится тестирование на переносимость препарата, что позволяет избежать аллергических реакций организма при его применении. Тест предполагает нанесение препарата на неглубокую царапину, предварительно сделанную иглой на внутренней стороне предплечья, и наблюдение в течение нескольких минут. В случае, если вокруг повреждённой поверхности образуется область воспаления, применение ацикловира следует исключить.

Капельное введение средства обосновано тем, что содержание препарата в крови пациента должно повышаться постепенно, так как иначе, данная процедура может спровоцировать осложнения. Потому, разовые процедуры проводятся в течение часа, а иногда и дольше.

Ацикловир мазь — инструкция по применению

Ацикловир мазь, применение которой рекомендовано при местном лечении недугов, спровоцированных вирусом гербеса, предлагается в тюбиках объёмом в 2, 5 или 10 г, содержание активного вещества в данных составах ровно 5%, что даёт возможность использовать препарат начальной фазе заболеваний. Так, средства в виде мазей и кремов рекомендовано использовать при первых признаках болезни:

· при появлении зуда;

· незначительной болезненности.

Процедуры следует продолжать в течение 5-10 дней, нанося состав на кожу, без втирания средства, в повреждённый участок.

Ацикловир помогает снизить интенсивность поражения кожи, способствуя быстрому заживлению и образованию корочки. Однако, образующиеся при применении препарата корки не следует снимать самостоятельно, так как подобная инициатива значительно снижает эффективность лечения и провоцирует заражение окружающих вирусом гербеса.

Кроме того, использование препарата в лечебных целях не предотвращает распространение заболевания при половом контакте.

Глазная мазь, содержащая ацикловир

Подобные средства выпускаются промышленность в небольших тюбиках, содержащих до пяти грамм препарата, с концентрацией ацикловира 3%.

Применение состава предполагает закладывание средства за нижнее веко, тонкой полоской длиной до одного сантиметра, что способствует распространению состава по роговице и впитыванию в окружающие ткани.

Препарат рекомендуют применять до 5-ти раз в сутки, в течение 5-10-ти дней, однако, при возникновении признаков непереносимости, необходимо прийти на приём к специалисту и заменить лекарство.

Стоимость препаратов

Препараты в различных видах производят как отечественные, так и зарубежные фармацевтические предприятия, потому, выбор средств, в состав которых включён ацикловир, достаточно разнообразен. Кроме того, доступна стоимость данных противовирусных средств.

Так ацикловир в таблетках, цена которого у отечественных производителей не превышает 250-ти рублей, позволяет приобрести и воспользоваться эффективным средством людям с любым достатком.

Препараты, выпускаемые в виде мазей и кремов, так же не отличаются высокой ценой, что позволяет успешно справиться с заболеванием в его начальных стадиях, не прибегая к стационарному лечению.

Порошковые формы ацикловира, применяемые для капельного введения профессиональными медицинскими работниками, выпускаются в основном за рубежом, что влияет на стоимость, однако их применение способствует излечению от тяжёлых вирусных инфекций.

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакологическая группа:

противовирусное средство.

Код АТХ:

J05АВ01

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир

– это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) — 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Сssmaxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сssmin- 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.