Клотримазол является антимикотическим или противогрибковым средством широкого спектра действия. Антимикотические свойства клотримазола были обнаружены в конце 1960-х годов. Препарат относится к категории имидазоловых азоловых противогрибковых средств. Он доступен в различных лекарственных формах, включая кремы, мази, таблетки и медленно растворяющиеся капсулы.
Клотримазол может использоваться для лечения анемии
Помимо своей противогрибковой активности, клотримазол стал препаратом, представляющим интерес для лечения ряда других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. Минимальный уровень побочных эффектов этого препарата и его несложный метаболический профиль привели к тому, что он получил широкое распространение для лечения грибковых вспышек, таких как вагинальные инфекции, вызванные спорами дрожжей (кандидозный вульвит или молочница), а также грибковых заболеваний ног.
К основным риск-факторам развития кандидоза относятся:
- неправильная гигиена полости рта;
- ношение ортопедических конструкций или съемных зубных протезов;
- длительная ингаляционная терапия;
- уменьшение слюноотделения на фоне некоторых патологий;
- переохлаждение;
- стресс;
- прием антибиотиков;
- изменение гормонального фона;
- снижение иммунитета, в том числе на фоне хронических заболеваний;
- эндокринные патологии, включая ожирение, сахарный диабет;
- курение;
- проведение химио- или лучевой терапии.
У детей кандидоз полости рта возникает намного чаще, чем у взрослых. Новорожденные могут инфицироваться даже внутриутробно, если молочница имеется у матери – заражение происходит в процессе естественных родов. После рождения инфекция может передаваться ребенку через кожные покровы сосков и рук матери, с ее слизистой рта. Источником инфекции стают нестерильные соски и клеенки, медицинский персонал, не соблюдающий правила асептики и антисептики во время инвазивных манипуляций. У ребенка постарше кандидоз ротовой полости чаще обусловлен ослабленным иммунитетом или неправильным уходом за зубами.
Показания и противопоказания к применению
Список патологий, при которых рекомендована мазь, представлен:
- генитальным кандидозом, осложненным трихомониазом;
- дерматомикозом;
- дерматофитией;
- микозами, осложненными инфекцией гноеродных кокков.
- молочницей;
- некоторыми видами лишая;
- паронихией;
- поверхностным кандидозом;
- стоматитом;
- эритразмой.
Препарат противопоказан:
- в первом триместре вынашивания;
- при ссадинах, ранах, эрозиях кожи;
- непереносимости компонентных составляющих.
Применение во втором и третьем семестре беременности проходит с разрешения врача, при лактации запрещается наносить мазь на грудь. Лекарство назначается новорожденным с ограничениями:
- процедуре подвергается небольшой участок кожи;
- крупные очаги обрабатываются частями.
Медикамент в виде присыпки назначается младенцам с инфицированным типом опрелостей. Лечение грибковых инфекций актуально для патологий, вызывающих пересыхание дермы.
Кандидоз ротовой полости делят на 3 вида:
- Псевдомембранозный. Это классическая молочница в виде поверхностной белой пленки или белых пятен. Сопровождается ощущением небольшого дискомфорта. В легких формах заболевания таких бляшек может быть всего несколько, и они без труда удаляются. В тяжелых случаях появляется много крупных пятен, они сливаются и постепенно поражают всю слизистую, могут проникать ниже, поражая сначала горло, а затем и пищевод, вплоть до желудочно-кишечного тракта. Пятна могут утолщаться, что затрудняет их удаление. Чаще всего обычный острый кандидоз возникает у взрослых, которые принимали антибиотики, иммунодепрессанты или кортикостероиды, а также у грудничков.
- Атрофический. Бывает острым и хроническим. В первом случае налета может не быть, но слизистая воспаляется – она становится ярко-красного цвета, больной жалуется на сильное жжение во рту, повышенную сухость, иногда – на неприятный привкус с оттенком горечи или металла. Чаще всего острый кандидоз является следствием проведенной лекарственной терапии. Хроническая форма, как правило, возникает из-за ношения ортодонтических конструкций или протезов. Симптоматика болезни более стертая.
- Гиперпластический. Кандидоз во рту поражает губы, уголки рта, щеки, мягкое небо, спинку языка. Белые пятна обычно большие, сливаются между собой, могут приобретать желтый оттенок. Постепенно они становятся грубыми, не поддаются соскабливанию. Болезнь носит хронический характер и диагностируется только у взрослых.
Фармакологическое действие
Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.
Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком
Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.
Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.
Хотя наблюдается снижение эргостерола, из-за ингибирования ланостерол-14-деметилазы (также известной как CYP51), которая считается ответственной за антимикотические свойства клотримазола, этот препарат также проявляет другие фармакологические эффекты. К ним относятся ингибирование Ca2+ -АТФазы саркоплазматического ретикулума, истощение внутриклеточного кальция и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов и потенциал-зависимых кальциевых каналов. Действие клотримазола на эти комплексы объясняет другие эффекты этого препарата, которые отличаются от его противогрибковой активности.
Лечение кандидоза во рту
Кандидоз слизистой рта бывает нескольких видов, но тактика лечения существенно не отличается.
Наиболее часто используемые при кандидозе полости рта препараты – это местные антимикотики в форме аэрозолей, растворов, гелей, например, фентиконазол, миконазол или амфотерицин В.
Дополнительно применяются антисептики с противогрибковой активностью в форме растворов для полоскания или смазывания поражений. Для полосканий часто используют препараты на основе гексетидина и хлоргексидина. Хорошее лекарство от кандидоза во рту – раствор Люголя, его используют для смазывания бляшек.
Для укрепления иммунной системы рекомендуется прием витаминов, особенно C, P и группы B.
Пероральные и даже инфузионные противогрибковые антибиотики от кандидоза полости рта (сертаконазол, миконазол, изоконазол) требуются при тяжелом или хроническом течении болезни.
Важно, чтобы в период терапии пациенты соблюдали диету, исключающую быстрые углеводы (все виды сладостей), поскольку они являются отличной питательной средой для размножения кандиды. Больным стоит воздержаться от употребления кислых и острых блюд.
При лечении кандидоза полости рта у детей рекомендуется проводить «ощелачивание» – обрабатывать раствором пищевой соды пустышки, бутылочки и игрушки, которые малыш может тянуть в рот.
Клотримазол
Клотримазол
(лат.
Clotrimazolum
, англ.
clotrimazole
) — противогрибковое лекарственное средство широкого действия, производное имидазола. Действует, в основном, на микроорганизмы в стадии деления и роста. Клотримазол плохо абсорбируются при приеме per os, он не может быть введён парентерально и используется почти исключительно для местного лечения заболеваний полости рта, кожи и гинекологических заболеваний.
Клотримазол — химическое соединение
Химическое наименование клотримазола 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол. Эмпирическая формула клотримазола — C22H17ClN2. Молекулярная масса 345 г/моль.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Почти нерастворим в воде, плохо растворим в эфире, очень хорошо растворим в этаноле и полиэтиленгликоле 400.
Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен клотримазол
Грибы:
- клотримазол активен в отношении дрожжевых грибов: Candida spp.
(включая
Candida albicans
и
Candida glabrata
(
Torulopsis glabrata
) и исключая
Candida guillermondii
),
Rhodotorula spp., Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), Blastomyces dermatitidis - активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Arthroderma otae (Microsporum canis)
- к клотримазолу резистентны: Candida guillermondii
Бактерии:
- клотримазол обладает антибактериальной активностью in vitro в отношении штаммов грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.
(включая
Staphylococcus aureus), Streptococcus spp
. (включая
Streptococcus pyogenes), Proteus vulgaris, Corynebacterium minutissimum, Salmonella spp. - клотримазол активен в отношении грамотрицательных (грамвариабельных) бактерий: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis
- к клотримазолу устойчивы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis
и
Pseudomonas aeruginosa
Протисты: клотримазол в высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis
.
Клотримазол в АТХ
Клотримазол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. В АТХ клотримазол включен в целый ряд разных групп, в каждой из которых имеет свой код, в частности:
- «A01 Стоматологические препараты», «A01AB Противомикробные препараты для местного лечения заболеваний полости рта», код A01AB18
- «D01 Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи», «D01AC Производные имидазола и триазола», код D01AC01
- «G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний», «G01AF Производные имидазола», код G01AF02
Показания к применению клотримазола
Клотримазол показан при заболеваниях кожи, полости рта, слизистых оболочек женских и мужских половых органов чувствительными к нему микроорганизмами:
- грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия
- кандидозный вульвит, вульвовагинит
- баланит, баланопостит
- трихомониаз
- лишай: отрубевидный или разноцветный
- эритразма
- микозы, осложненные вторичной пиодермией
Порядок применения клотримазола и дозы
Грибковые поражения кожи, эритразма, лишай
. Мазь, крем или раствор клотримазола наносят тонким слоем на поражённые участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день и осторожно втирают. Длительность терапии около 4 недель, или до исчезновения клинических проявлений и ещё 2 недели (при грибковых поражениях ног — 2-3 недели).
При лечении заболеваний полости рта
: 0,5–1 мл (10–20 капель) раствора клотримазола с помощью, например, ватной палочки, наносят на больные участки слизистой оболочки рта 3-4 раза в день. Не менее 3-5 день лечения; Продолжительность лечения: от 3-х и более дней, до полного выздоровления.
Баланопостит
в лёгкой форме: 1% крем клотримазола местно 2–3 раза в сутки, в течение 1–2 недель
Баланит, вульвит
. 2–3 раза в сутки в течение 1–2 недель — мазь, крем или раствор клотримазола.
Вагинит, трихомониаз
. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище, один раз в сутки, вечером: или 6–7 дней по 100 мг клотримазола, или 3 дня по 200 мг клотримазола, или 1 день 500 мг клотримазола. Крем, полный аппликатор, вводят во влагалище максимально глубоко 1 раз в сутки, перед сном.
Кандидозный эзофагит
. Таблетки клотримазола 10 мг, сосать каждые 6 часов (Справочник Харрисона по внутренним болезням).
Санация родовых путей
— 1 таблетка клотримазола однократно.
При отсутствии клинического эффекта
в течение 4-х недель необходимо повторное исследование на предмет определения инфекционного агента.
Применение клотримазола у беременных и кормящих матерей
Категория риска по FDA при применении клотримазола беременными — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). Не рекомендуется применять клотримазол в I триместре беременности. Во II-III триместрах не рекомендуется применять интравагинальные аппликаторы.
Так как нет достоверных исследований подтверждающих или опровергающих факт экскреции клотримазола в грудное молоко, терапия кормящих матерей клотримазолом не рекомендована.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом клотримазол
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом клотримазол: Амиклон, Антифунгол, Гине-Лотримин, Имидил, Йенамазол 100, Кандибене, Кандид, Кандид-В6, Кандизол, Канестен, Канизон, Клотримазол, Клотримазол-Акри, Клотримазол-Тева, Лотримин, Фактодин.
См. также (pdf): «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Клотримазол-Тева».
У клотримазола имеются противопоказания, побочные действия, перед применением необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Профилактика
Чтобы не допустить развития заболевания, следует тщательно следить за состоянием ротовой полости. Каждому человеку рекомендуется раз в год проходить профилактический осмотр у стоматолога и вовремя лечить зубы. Людям, которые носят зубные протезы, стоит делать это чаще. Курение также является одной из причин молочницы, поэтому от этой пагубной привычки желательно отказаться.
В период антибиотикотерапии необходимо принимать эубиотики для коррекции микрофлоры кишечника.
Особенности
Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.
Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.
При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.
Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям
Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.
Популярные вопросы про кандидоз
Как определить кандидоз?
Заболевание имеет специфический симптом – белый налет на разных участках ротовой полости.
Какой врач лечит оральный кандидоз?
Стоматолог-терапевт.
Чем лечится кандидоз?
Врачи обычно назначают следующие препараты для лечения кандидоза во рту: раствор хлоргексидина или гексетидина, а также нистатин, амфотерицин В или миконазол. Они выпускаются в разных лекарственных формах (в виде геля, раствора, аэрозоля), каждый выберет удобную для себя.
Передозировка
Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.
Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.